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地塞米松

結構式
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產(chǎn)品詳細信息食品添加劑使用限量

物競編號 0133
分子式 C22H29FO5
分子量 392.46
標簽 9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮質(zhì)激素, 抗炎藥, 抗內毒素藥, 免疫抑制劑, 抗休克藥, 應激反應增強劑

編號系統

CAS號:50-02-2

MDL號:MFCD00064136

EINECS號:200-003-9

RTECS號:TU3980000

BRN號:2066651

PubChem號:24893536

物性數據

1.性狀:白色粉末

2.熔點(diǎn)(℃):255~264

3.比旋光度(o,C=1, DIOXANE):75

4.溶解性:可溶于水,10mg/100mL,25℃;乙醇,1mg/mL。

毒理學(xué)數據

暫無(wú)

生態(tài)學(xué)數據

暫無(wú)

分子結構數據

1、摩爾折射率:100.23

2、摩爾體積(cm3/mol):296.2

3、等張比容(90.2K):812.3

4、表面張力(dyne/cm):56.5

5、極化率(10-24cm3):39.73

計算化學(xué)數據

暫無(wú)

性質(zhì)與穩定性

地塞米松的化學(xué)結構為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子,D環(huán)16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著(zhù)增強,而16α甲基則顯著(zhù)地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時(shí),列為長(cháng)效糖皮質(zhì)激素。

貯存方法

暫無(wú)

合成方法

一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法,以中間體21-醋酸酯為底物,以含0~10%氯仿的適量甲醇作為溶劑對底物進(jìn)行半溶,用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應,反應完全后用醋酸中和,將反應液減壓濃縮至適量體積,降溫,過(guò)濾,用水沖洗濾餅,干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期,提高21-羥基物的質(zhì)量和收率,減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。

用途

地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過(guò)敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來(lái),臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類(lèi)中西藥引起的藥物過(guò)敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場(chǎng)。地塞米松等糖皮質(zhì)激素在應用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應,不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時(shí),而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見(jiàn)不良反應有以下幾類(lèi): 1.長(cháng)程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng )口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長(cháng)骨病理性骨折)、肌無(wú)力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長(cháng)受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。 糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱(chēng)“皮膚鴉片”,屬化妝品嚴禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會(huì )覺(jué)得皮膚明顯變好,但長(cháng)期使用不僅會(huì )造成依賴(lài),而且可導致皮炎甚至各種疾病。

安全信息

危險運輸編碼:暫無(wú)

危險品標志:刺激

安全標識:S36/S37

危險標識:R43

文獻

暫無(wú)

備注

暫無(wú)

文章版權備注

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