鈀催化劑有助于合成許多行業(yè)的關(guān)鍵化學(xué)品，然而，兩種堿性試劑，芳基鹵化物和烷基鋰化合物的直接反應仍然是一個(gè)挑戰?，F在，一組科學(xué)家發(fā)現，即使在室溫下，含有YPhos型配體的催化劑也可以介導該反應。

鈀催化的化學(xué)研究

鈀催化的化學(xué)過(guò)程非常有用，鈀催化劑有助于偶聯(lián)簡(jiǎn)單的含碳化合物以形成更復雜的化學(xué)結構。但是，他們尚未能夠在化學(xué)合成中偶聯(lián)兩種常見(jiàn)的試劑：芳基鹵化物和烷基鋰化合物。在芳基鹵化物中，芳基氯化物是常見(jiàn)的合成試劑，其在鈀催化的反應期間可變地反應以產(chǎn)生副產(chǎn)物。

化合物偶聯(lián)反應

為了與芳基鹵化物和烷基鋰化合物偶聯(lián)反應，化學(xué)家通常通過(guò)增加中間合成步驟來(lái)“繞道而行”。不幸的是，每個(gè)額外的合成步驟都會(huì )產(chǎn)生化學(xué)廢物并增加成本。這個(gè)問(wèn)題導致波鴻魯爾大學(xué)的Viktoria Daeschlein-Gessner和她的團隊研究了新型鈀催化劑。他們認為功能性催化劑將簡(jiǎn)化許多化學(xué)合成。

解釋說(shuō)：“芳基氯和烷基鋰試劑的偶聯(lián)代表了最具挑戰性的反應之一，而且如果成功的話(huà)，將具有廣泛的適用性?！痹跍y試了各種現有催化劑之后，作者確定了一個(gè)有前途的候選人。該催化劑基于稱(chēng)為YPhos的一類(lèi)內酯取代的膦。

鈀催化劑的偶聯(lián)反應

化學(xué)家使用含YPhos的鈀催化劑進(jìn)行困難的偶聯(lián)反應。YPhos配體將帶負電荷的碳中心和帶正電荷的phospho基團（內酯）與膦類(lèi)配體結合在一起-膦是鈀催化中的典型配體。這種葉立德膦配體的設置具有特殊的電子性能?？茖W(xué)家觀(guān)察到，配位體電子有助于活化芳基鹵化物，這是芳基鹵化物與烷基鋰化合物之間反應的關(guān)鍵步驟。

YPhos配體中的一種，稱(chēng)為joYPhos的配體，具有最有利的結構。它的電子特性和空間填充結構的結合抑制了在偶聯(lián)中否則會(huì )發(fā)生的許多副反應。

作者指出，含有YPhos配體的預催化劑也表現出色。預催化劑的配體和鈀源預先布置在單獨的化合物中。像兩組分粘合劑一樣，它們在反應混合物中組裝以形成有效的催化劑。這組作者說(shuō)，這種預先安排使其易于使用，并且化合物比游離配體更穩定。

研究結論

為了擴大反應范圍，科學(xué)家們合成了一種名為lesinurad的構件，該藥物用于治療痛風(fēng)。他們還表明，該催化劑對芳基鹵化物和烷基鋰試劑的許多變化表現良好。這些結果得出這樣的結論：這種轉換通常是適用的。因此，這種新的鈀催化劑可以幫助避免在未來(lái)的有機合成中進(jìn)行昂貴的“彎路”。

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