1.6糖類(lèi)成分
目前,分離得到enmenol-lα-O-β-D-glucoside,葡萄糖,α-D-呋喃果糖,芹菜素-6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷,山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷等。
1.7有機酸類(lèi)及其他類(lèi)
盧海英等從冬凌草85%乙醇提取,不同溶劑萃取,在氯仿部位和乙酸乙酯部位分離得到11種化合物,分離到的有機酸有香草酸、阿魏酸、咖啡酸。此外,還分離得到1,5-二-(3,4-二羥基苯基)-乙烯醚,3-(3,4-二羥基苯基)-2-異丙氧基-丙酸,鄰苯二甲酸雙-(2-乙基己基)酯,二十七酸、丁二酸1藥理作用
1.8抗腫瘤作用
研究表明冬凌草甲素和冬凌草乙素是冬凌草的主要抗癌活性成分,此外一些多糖類(lèi)物質(zhì)也具有抗腫瘤活性。且體外實(shí)驗研究發(fā)現冬凌草對前列腺癌、肺癌、白血病、乳腺癌等多種腫瘤的生長(cháng)有抑制作用。高世勇等總結了2013年以前冬凌草抗腫瘤作用進(jìn)展,但該方面研究發(fā)展迅速,現總結如下。
冬凌草甲素聯(lián)合吉西他濱對胰腺癌SW1990細胞抑制作用顯著(zhù),冬凌草甲素8-16μmol/L體外顯著(zhù)抑制H929細胞增殖,并與濃度及時(shí)間呈正相關(guān),TUNEL染色法檢出細胞核固縮、核碎裂;流式細胞術(shù)顯示,H929細胞凋亡率呈濃度依賴(lài)性遞增,pro-caspase-3、BCL-2、p-PI3K、p-Akt表達呈濃度依賴(lài)性遞減。
冬凌草甲素處理后NK-92 MI在不同效靶比均可提高對THP1細胞的殺傷效率,冬凌草甲素可上調THP1細胞表面MICB、ULBP1和ULBP2表達,同時(shí)增加效靶細胞共培養上清中IFN-γ和TNF-β釋放,而對MICA、ULBP3表達及TNF-α釋放無(wú)明顯影響。
冬凌草甲素通過(guò)抑制乳腺癌細胞的增殖和侵襲,促進(jìn)乳腺癌細胞的凋亡而展現出良好的抗乳腺癌的作用,并且隨著(zhù)冬凌草甲素抗乳腺癌作用機制的進(jìn)一步研究,該藥有望成為一種有效的抗乳腺癌藥物。
1.9抗菌作用
冬凌草醇劑對金葡菌、甲型溶鏈菌有明顯的抑制作用,對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白葡菌等均有抑制作用。冬凌草提取物質(zhì)量濃度大于1 MIC時(shí),在生物膜形成的初始時(shí)間(0 h)添加藥物,對金黃色葡萄球菌生物膜清除效果明顯,胞外多糖的合成也受到顯著(zhù)的抑制。但處理已經(jīng)初步形成的金黃色葡萄球菌生物膜時(shí),需要提供藥物的質(zhì)量濃度才能提高對胞外多糖合成的抑制活性。
1.10抗炎作用
冬凌草在腸道保護,呼吸系統保護、神經(jīng)系統保護等方面從消化系統、呼吸系統、中樞神經(jīng)系統和泌尿系統等涉及到的多種體內體外炎癥模型出發(fā),對冬凌草甲素的抗炎作用及機制進(jìn)綜述,揭示冬凌草甲素的抗炎作用與多種疾病的關(guān)系。
戴一等采用梯度水-乙醇溶劑法,分別提取冬凌草,提取物通過(guò)蛋清致大鼠足跖腫脹實(shí)驗以確定抗炎有效部位,結果顯示:冬凌草100%乙醇提取物組分具有明顯的抗炎作用,且MS分析該提取物中明顯含有冬凌草甲素及其他貝殼杉烷類(lèi)二萜,HPLC測定該提取物冬凌草甲素的提取率為0.1746%。
1.11免疫增強作用
冬凌草甲素能改善糖尿病心肌缺血再灌注損傷模型大鼠的心臟功能、減少心肌損傷和細胞凋亡、降低氧化應激和炎癥分子表達,其機制可能與抑制NF-κB信號通路活化有關(guān)。
冬凌草甲素能降低血清Ig E水平,調節Th1/Th2分化,從而改善急性哮喘模型炎癥反應究結果發(fā)現,不同濃度的冬凌草甲素都能抑制小鼠的氣高反應,同時(shí)減少血清中特異性的Ig E。給藥后,冬凌草甲素能降低Th2比例,提高Th1比例,且高濃度的冬凌草甲素可以使Th1/T2的比例上升;同時(shí)發(fā)現,給藥后,IgG1比例下降,IgG2a濃度升高,說(shuō)明哮喘中Th1和Th2比例影響IgG1和IgG2a分泌,進(jìn)一步驗證了冬凌草甲素對T細胞的調節作用。
1.12其他作用
李寅超等對冬凌草醇提物重復給藥(30d)毒性試驗結果綜合分析顯示,在本試驗條件下,大鼠分別灌胃給予冬凌草醇提物0.46g/kg(相當于原生藥材9.99g/kg、0.71g/kg(相當于原生藥材15.41g/kg)、0.96g/kg(相當于原生藥材20.84g/kg)的劑量,連續給藥30d、停藥恢復14d。除高劑量組1只雄鼠死亡外,其余各組均無(wú)動(dòng)物死亡。高劑量組的大鼠呈現食欲減退,形體消瘦,反應遲鈍等毒副反應,根據體質(zhì)量增長(cháng)情況、耗食量、血液生化學(xué)、系統尸檢、臟器系數及組織病理學(xué)檢查結果分析,冬凌草醇提物高劑量重復給藥(30d)可能
產(chǎn)生肝腎損傷作用,但其病變具有可逆性,病變程度與給藥有劑量依賴(lài)性。
此外,冬凌草甲素能夠抑制骨吸收,促進(jìn)骨形成,有效預防睪丸切除誘發(fā)的大鼠骨質(zhì)疏松癥發(fā)生。
2結語(yǔ)
近年來(lái)對冬凌草的化學(xué)成分、藥理作用的研究取得了重要的進(jìn)展。有關(guān)冬凌草的化學(xué)成分研究主要涉及二萜類(lèi)、揮發(fā)油、黃酮和有機酸等。冬凌草甲素具有有較好的抗腫瘤活性倍受人們關(guān)注,但研究機制深淺不一,鮮有針對性、系統性的關(guān)于某一疾病的研究,因此,應該對其藥用機理、細胞通路等方面進(jìn)行系統研究。另外,冬凌草其他有效成分的藥理作用鮮有報道,因此,應針對冬凌草各藥理作用著(zhù)重進(jìn)行其有效部位及有效成分的篩選,以便為冬凌草的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供科學(xué)依據
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