通過(guò)檢索有關(guān)皂角刺化學(xué)成分和藥理作用、藥效研究的相關(guān)文獻，對其抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分的研究進(jìn)行整理，并作一簡(jiǎn)要概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。通過(guò)總結發(fā)現，皂角刺抗腫瘤藥理作用研究多以細胞模型作為研究對象，對于其藥理作用、藥效研究的評價(jià)還不夠系統;對皂角刺抗腫瘤作用機制的研究?jì)H涉及蛋白組學(xué)研究，且研究較為單一，未深入到基因轉錄水平。

皂角刺來(lái)源于豆科植物皂莢GleditsiasinensisLam.的干燥棘刺，又名天丁、皂角針，其性溫、味辛，歸肝、胃經(jīng)，具有消腫排毒、排膿、殺蟲(chóng)等功效，臨床常用于治療瘡癰初起或膿成不潰，外用可治療疥癬麻風(fēng)等。惡性腫瘤屬于中醫學(xué)“積聚”范疇，其發(fā)生與陽(yáng)氣不足、寒凝瘀滯有關(guān)。皂角刺性溫，功善破泄，臨床采用皂角刺及其復方治療癌癥取得了較好的療效?，F代藥理學(xué)研究表明，皂角刺及其所含的化學(xué)成分具有抗腫瘤藥理活性。本文通過(guò)對皂角刺中抗腫瘤的有效成分及其抗腫瘤藥理作用的研究進(jìn)行概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。

1皂角刺抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分研究

1.1抗肺癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

研究表明，皂角刺中所含的香豆素類(lèi)、黃酮類(lèi)及二氫黃酮醇類(lèi)成分具有一定的抗肺癌作用。尹衛平等采用化學(xué)分離和結構分析等方法，從皂角刺90%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離得到濱蒿內酯、異東莨菪內酯和6－氨基－7－甲氧基香豆素等3種香豆素類(lèi)化合物，并采用體外試驗對上述3種化合物的活性進(jìn)行驗證發(fā)現，其對肝癌HepG2細胞、肺癌A549細胞及食管癌EC109細胞的增殖均具有抑制作用，其中對肺癌A549細胞增殖的抑制效果最好，半抑制濃度(IC50)僅為34.47μg/mL，表現出微量高活性的特征。提示皂角刺所含的3種香豆素類(lèi)化合物具有對抗肺癌的藥理活性。香豆素類(lèi)化合物普遍存在于植物中，但多數香豆素類(lèi)化合物對于嚙齒類(lèi)動(dòng)物有毒，其藥效安全范圍可能極為狹窄，對于其藥效仍需進(jìn)一步研究。

劉偉杰等研究表明，皂角刺總黃酮可通過(guò)調控參與細胞信號傳遞的蛋白質(zhì)表達、干擾Lewis肺癌細胞的生長(cháng)等途徑發(fā)揮抗腫瘤作用，能顯著(zhù)延長(cháng)Lewis肺癌模型小鼠的生存時(shí)間，增強其肺組織中縫隙連接蛋白(Cx43)的表達，說(shuō)明皂角刺可能通過(guò)提高能量代謝和穩定機體內環(huán)境發(fā)揮抗腫瘤作用;但皂角刺總黃酮對正常肺間質(zhì)細胞L929無(wú)影響。該研究通過(guò)體內和體外實(shí)驗探究了皂角刺總黃酮對抗肺癌的作用，表明皂角刺總黃酮具有抑制肺癌細胞增殖的活性，且對正常細胞無(wú)影響，這是皂角刺總黃酮藥理活性高而毒副作用低的表現，然而，該研究只檢測了Cx43的表達量，只是初步說(shuō)明皂角刺總黃酮可通過(guò)影響細胞間的信息和能量傳遞而發(fā)揮抗腫瘤作用，其論據單一，后續研究應針對該機制，采用分子生物學(xué)的方法，從多指標、多信號通路入手，深入研究其對抗肺癌的作用機制。

曹冉冉等從皂角刺中分離得到二氫黃酮醇類(lèi)及黃酮類(lèi)等12種化合物，通過(guò)核磁共振(NMＲ)、質(zhì)譜(MS)鑒定其結構，其中化合物7為黃顏木素，為二氫黃酮類(lèi)化合物，該成分對肺癌A549細胞的增殖有較強的抑制作用，IC50為18.33μg/mL。

1.2抗肝癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

何光志等從皂角刺中提取總黃酮，并以肝癌HepG2細胞作為研究對象，探究皂角刺總黃酮的抗癌活性和作用機制。采用四唑鹽試劑WTS-1和瓊脂糖凝膠電泳等方法檢測細胞增殖抑制和DNA片段化，通過(guò)Transwell小室穿膜實(shí)驗檢測癌細胞轉移和運動(dòng)能力。結果表明，皂角刺總黃酮可通過(guò)降低HepG2細胞的黏附能力，使Transwell小室膜上的肝癌細胞明顯減少。表明皂角刺總黃酮具有抗肝癌活性。

陳海霞等研究皂角刺總黃酮粗提物(含量58.84%)及純化物(含量81.84%)分別對體外培養的Bel-7402和SMMC-7721人源性肝癌細胞增殖的影響，通過(guò)采用細胞毒活性試驗(CCK-8)法測定二者對肝癌細胞的增殖作用，結果皂角刺總黃酮粗提物對Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(68.89±2.30)μg/mL和(120.68±16.22)μg/mL，皂角刺總黃酮純化物對Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(42.45±17.57)μg/mL和(19.36±1.78)μg/mL。結果表明，皂角刺總黃酮純化物的抗腫瘤活性?xún)?yōu)于粗提物，皂角刺總黃酮純化物對SMMC-7721細胞株的抑制作用較強。

1.3抗結腸癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

陳海霞等以CCK-8法測定結腸癌HCT116細胞株的增殖情況，發(fā)現含量為58.84%的總黃酮對HCT116細胞的IC50為(106.85±35.77)μg/mL，含量為81.84%的總黃酮對HCT116細胞的IC50為(75.30±4.96)μg/mL，表明皂角刺總黃酮具有抗結腸癌的作用，且純度越高對結腸癌細胞的抑制作用越強。李榮等研究不同濃度皂角刺總黃酮對體外培養的HCT116結腸癌細胞增殖的影響，通過(guò)CCK-8及熒光染色法等方法觀(guān)察細胞的凋亡率和形態(tài)學(xué)變化，發(fā)現皂角刺總黃酮能顯著(zhù)抑制HCT116結腸癌細胞的增殖;Hoechest33258熒光染色發(fā)現，以皂角刺總黃酮和陽(yáng)性藥維甲酸(又稱(chēng)維生素A1酸)處理后的HCT116細胞出現核皺縮并有碎裂跡象，并出現凋亡小體。維甲酸有良好的抗腫瘤作用，同時(shí)也是治療急性早幼粒細胞白血病的首選藥，提示皂角刺總黃酮誘導結腸癌細胞凋亡的機制可能與維甲酸抗腫瘤作用機制有相似之處。

1.4抗食管癌藥理作用及化學(xué)成分研究

曹冉冉等從皂角刺總黃酮中分離得到12個(gè)二氫黃酮類(lèi)成分并完成結構鑒定，采用噻唑藍(MTT)法檢測并計算細胞的IC50，結果發(fā)現新化合物(2Ｒ，3Ｒ)－5，3’，4－三甲氧基－7－羥基二氫黃酮醇、5，7，3’，4’－四羥基二氫黃酮醇和5－甲氧基－3’，4’，7－三羥基二氫黃酮醇對食管癌EC109細胞株均表現出抑制作用;且對人纖維細胞HLF的細胞毒性明顯小于對EC109細胞株的毒性。