茚嗪氟草胺是德國拜耳作物科學(xué)企業(yè)于2010新產(chǎn)品研發(fā)的烷基嗪類(lèi)滅草劑，是綠色植物甲基纖維素微生物生成緩聚劑（CBIs）中的新組員（圖1，具備與眾不同的耐藥性功效方式，在低施肥量下具備廣譜性活力，其還具備較高的親脂（logKow=2.8）和低水溶（2.8mgL-1），因而與其它常見(jiàn)滅草劑對比，土壤層殘余活力提升。茚嗪氟草胺英語(yǔ)通用性名叫Indaziflam，N-[（1R,2S）-2,3-二氫-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-[（1R）-1-氟乙基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺，化學(xué)式C16H20FN5，分子質(zhì)量301.36，CAS號950782-86-2，熔點(diǎn)（513.0±60.0）℃（Condition:Press:760Torr），相對密度（1.252±0.06）g/cm3（Condition:Temp:20℃Press:760Torr），pKa3.89±0.10（Condition:MostBasicTemp:25℃）。茚嗪氟草胺關(guān)鍵用以永久農作物，如柑桔、紅提、桃樹(shù)、樹(shù)生干果和工業(yè)生產(chǎn)人工林等野草操縱，及其用以多年生長(cháng)甘庶、草地、高爾夫練習場(chǎng)、草地大農場(chǎng)、休閑娛樂(lè )草地、觀(guān)賞樹(shù)木，非農作物區如圣誕花環(huán)大農場(chǎng)和山林地域等野草操縱。

在茚嗪氟草胺的構造中，1-羥基二氫茚基框架是最有效的活力構造，它將功效方式（MoA）從抑止光系統軟件Ⅱ變化為抑止甲基纖維素微生物生成，且對光合作用電子傳遞的干擾不大。此外鹵分子（Br,Cl＜F）與6位上帶有烷基或環(huán)烷基的2,4-二羥基-1,3,5-三嗪開(kāi)展融合，該構造對較好的鋤草活力尤為重要。這致使在乙基主鏈的1位引進(jìn)一個(gè)新的手性分子核心，因而該化學(xué)物質(zhì)具備三個(gè)手性分子核心。接著(zhù)對生成的八種非對映異構體開(kāi)展科學(xué)研究，發(fā)覺(jué)（1R,2S）-2,3-二氫-2,6-二甲基-1H-茚-1-氨（二氫茚基）精彩片段與6-（R）-1-氟代乙基替代2,4-二羥基-1,3,5-三嗪精彩片段融合的化學(xué)物質(zhì)是其活力化學(xué)物質(zhì)，即茚嗪氟草胺，適用對5-烯醇丙酮酸酯3-硫酸銨合酶（EPSPS）和乙酰羥基乙酸合酶/乙酰乳酸菌合酶（AHAS/ALS）等別的鋤草作用機制造成抵抗性的野草，到迄今為止還不會(huì )有交叉式抵抗性。

現階段茚嗪氟草胺的生成分成2個(gè)精彩片段開(kāi)展，即1-羥基二氫茚硅片段和三嗪精彩片段。1-羥基二氫茚硅片段根據羥基丙二酸二乙酯與對羥基芐溴生成茚酮，或是由芳溴生成茚酮，隨后將茚酮轉化成1-羥基二氫茚硅片段。三嗪精彩片段由雙胍與2-氟丙酸甲酯生成制取，其中2-氟丙酸甲酯由乳酸菌甲酯制取。下邊就茚嗪氟草胺的生成開(kāi)展詳細介紹。

1 茚嗪氟草胺的生成

1.11-羥基二氫茚硅片段

1-羥基二氫茚硅片段生成，最先根據制取茚酮，隨后轉化成茚胺，最終根據分拆獲得。

1.1.1茚酮的生成

（1）以芳溴為初始原材料

以芳溴為初始原材料，根據與鎂產(chǎn)生格式試劑，與丙酰氯加持，接著(zhù)酸催化關(guān)環(huán)獲得茚酮。因為有機化學(xué)可選擇性該水陸法會(huì )獲得2,6-二甲基茚酮和2,7-二甲基茚酮混合物質(zhì)。

（2）以羥基丙二酸二乙酯為初始原材料

羥基丙二酸二乙酯與對羥基芐溴開(kāi)展芐基化，隨后脫羧反應，最終多聚磷酸催化反應閉環(huán)控制獲得物質(zhì)。