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煙酰胺(煙酸的酰胺化合物)-百科

煙酰胺為煙酸的酰胺化合物 煙酰胺(nicotinamide;niacinamide),又稱(chēng)尼克酰胺,是煙酸的酰胺化合物。 為白色的結晶性粉末;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味苦;略有引濕性。在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。臨床上主要用于防治糙皮病、口炎
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產(chǎn)品詳細信息食品添加劑使用限量

煙酰胺為煙酸的酰胺化合物

煙酰胺(nicotinamide;niacinamide),又稱(chēng)尼克酰胺,是煙酸的酰胺化合物。 為白色的結晶性粉末;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味苦;略有引濕性。在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。臨床上主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎,病態(tài)竇房結綜合征,房室傳導阻滯等問(wèn)題。

煙酰胺

煙酰胺

煙酰胺簡(jiǎn)介

通用名:煙酰胺
別名:維生素B3、維生素PP、尼克酰胺
英文名稱(chēng):Nicotinamide、Niacinamide

煙酰胺是什么藥

煙酰胺為維生素類(lèi)藥,主要用于防治糙皮病和心臟傳導阻滯。

有哪些用途

用于防治糙皮病等煙酸缺乏病,也可以用于防治心臟傳導阻滯。

制劑和規格

煙酰胺有好幾種制劑和規格,給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點(diǎn)。不同廠(chǎng)家的制劑因制作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣,具體如何選擇請咨詢(xún)醫生。常見(jiàn)的煙酰胺有以下幾種制劑和規格。

煙酰胺片劑:50毫克;100毫克。
煙酰胺注射液:1毫升∶50毫克;1毫升∶100毫克。
煙酰胺在服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應藥物的使用數量。使用前請咨詢(xún)醫生。

用藥前須知

禁止使用
對煙酰胺過(guò)敏的患者,禁用。
煙酰胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用煙酰胺前請務(wù)必告知醫生,并咨詢(xún)醫生是否能用藥,如何用藥。
藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)或者咨詢(xún)醫生,了解煙酰胺的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
如果你計劃懷孕或者是處在妊娠期、哺乳期,用藥前請咨詢(xún)醫生是否能用煙酰胺、如何用藥。

我該如何用藥

煙酰胺為處方藥,必須由醫生根據病情開(kāi)處方拿藥,并遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時(shí)間等。不得擅自按照藥物說(shuō)明書(shū)用藥。
煙酰胺片在服用時(shí),不要咀嚼、壓碎,應該整個(gè)吞服。每天按時(shí)、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
煙酰胺注射劑應該在診所、醫院由護士操作,不要自行在家使用。
飯后服用藥物可以減少胃腸道反應。
防治糙皮病的用法:口服,一次50~200毫克,一天3次。如口服吸收不良,可加入葡萄糖注射液中靜脈滴注,25毫克,一天2次,同時(shí)加服其他B族維生素及維生素C。
防治心臟傳導阻滯的用法:加入10%葡萄糖溶液250毫升中靜脈滴注,一次300~400毫克,一天1次,30天為一療程。
請務(wù)必足量、足療程用藥。隨意改變用量和療程會(huì )影響藥物的療效。

老人和兒童使用

老人因器官功能衰退,對藥物的依從性、耐受性較差,容易出現不良反應,請遵醫囑酌情減量用藥。
兒童處在身體發(fā)育階段,肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發(fā)育完全,因此用藥不同于成人,需要嚴格遵醫囑用藥。

注意事項

煙酰胺需要足量、足療程應用。疾病完全控制前你的癥狀可能會(huì )有所減輕,但不要輕易減量、停藥。

漏服藥物怎么辦

盡快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時(shí)間,就不要加用所漏服的藥物。

不良反應怎么辦

藥物是有不良反應的。煙酰胺的不良反應不大時(shí),可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會(huì )根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對癥處理,可以堅持用藥。

需要急救

煙酰胺罕見(jiàn)急性過(guò)敏反應,但一旦發(fā)生急性過(guò)敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。

如何保存

煙酰胺藥品應密封保存。藥物要遠離兒童。

不良反應

常見(jiàn)的不良反應包括:
肌內注射可引起局部疼痛。
個(gè)別可引起頭暈、惡心、上腹不適、食欲缺乏等,可自行消失。
妊娠期過(guò)量服用有致畸可能。
其他不良反應請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)。

相互作用

有些藥物可能與煙酰胺相互作用,包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與煙酰胺一起使用前請咨詢(xún)醫生。
煙酰胺與氯丙嗪合用于治療精神分裂癥,可加強氯丙嗪的療效。
異煙肼與煙酰胺化學(xué)結構相似,兩者有拮抗作用,長(cháng)期使用異煙肼應補充煙酰胺。

能否用煙酰胺

根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,煙酰胺屬于妊娠期安全等級:A。在適當、有對照組的研究未呈現對前三個(gè)月胎兒有風(fēng)險(且對其后6個(gè)月的胎兒也無(wú)風(fēng)險的證據)。為了安全起見(jiàn),當你懷孕或者計劃懷孕時(shí)請咨詢(xún)醫生。
哺乳期婦女需先咨詢(xún)醫生后考慮是否使用煙酰胺。

如何合理使用

藥物必須合理使用,避免濫用。處方藥應該由醫生開(kāi)置,非處方藥應該仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
煙酰胺是處方藥,必須由醫生根據你的病情開(kāi)處方使用。自行用藥可能會(huì )增加你不合理用藥風(fēng)險:浪費藥物資源,貽誤病情,嚴重藥物不良反應。
煙酰胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。疾病完全控制前你的癥狀可能會(huì )有所減輕,但不要輕易減量、停藥,以免造成病情反復或者再次加重。

貯存方法

1.儲存于陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房。遠離火種、熱源。保持容器密封。
2.應與氧化劑分開(kāi)存放,切忌混儲。配備相應品種和數量的消防器材。儲區應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

藥典標準

源(名稱(chēng))、含量(效價(jià))
本品為3-吡啶甲酰胺。按干燥品計算,含C6H6N2O不得少于99.0%。

性狀

本品為白色的結晶性粉末;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味苦;略有引濕性。本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。

熔點(diǎn)

本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為128~131℃。

吸收系數

取本品,精密稱(chēng)定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1mL中約含15μg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA),在261nm的波長(cháng)處測定吸光度,吸收系數為417~443。

鑒別

(1)取本品約0.1g,加水5mL溶解后,加氫氧化鈉試液5mL,緩緩加熱,產(chǎn)生的氨氣使濕潤的紅色石蕊試紙變藍(與煙酸的區別)。繼續加熱至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸銅試液2mL,即緩緩析出淡藍色的沉淀。
(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在261nm的波長(cháng)處有最大吸收,在245nm的波長(cháng)處有最小吸收,245nm波長(cháng)處的吸光度與261nm波長(cháng)處的吸光度的比值應為0.63~0.67。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》421圖)一致。

檢查

酸堿度
取本品1.0g,加水10mL使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值為5.5~7.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液應澄清無(wú)色。

易炭化物

取本品0.2g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧO),與對照溶液(取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL,用水稀釋至50mL) 5mL比較,不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

取本品,精密稱(chēng)定,加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含40mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙醇分別稀釋制成每1mL中約含0.2mg與0.1mg的溶液,作為對照溶液(1)和(2);另取煙酸對照品,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液,作為對照品溶液;再取煙酸對照品與本品適量,加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含煙酸0.2mg和煙酰胺1mg的混合溶液,作為對照溶液(3)。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述5種溶液各5μL,分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上,以三氯甲烷-無(wú)水乙醇-水(48:45:4)為展開(kāi)劑,展開(kāi),晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。對照溶液(3)應顯示兩個(gè)清晰分離的斑點(diǎn);對照溶液(2)應顯示一個(gè)清晰可見(jiàn)的斑點(diǎn);供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質(zhì)斑點(diǎn),其顏色與對照品溶液的主斑點(diǎn)比較,不得更深(0.5%);如顯其他雜質(zhì)斑點(diǎn),與對照溶液(1)的主斑點(diǎn)比較,不得更深。

干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥18小時(shí),減失重量不得過(guò)0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

不得過(guò)0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

重金屬

取本品1.0g,加水10mL溶解后,加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。

含量測定

取本品約0.1g,精密稱(chēng)定,加冰醋酸20mL溶解后,加醋酐5mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.21mg的C6H6N2O。

藥理作用

煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分,成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時(shí)可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收,吸收后分布到全身組織,經(jīng)肝臟代謝,僅少量以原形自尿液排出。

藥代動(dòng)力學(xué)

胃腸道易吸收,吸收后分布到全身組織,半衰期(t1/2)約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝,治療量?jì)H少量以原形自尿排出。

適應癥

1.主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2.用于治療冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及少數洋地黃中毒等伴發(fā)的心律失常(多數為其他藥物無(wú)效后才應用)。
3.在心血管系統主要用于:
⑴防治心臟傳導阻滯、提高竇房結功能;能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導阻滯。
⑵用于冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。

產(chǎn)品

煙酰胺是維生素B3的一種衍生物,也是美容皮膚科學(xué)領(lǐng)域公認的皮膚抗老化成份,近年來(lái)越來(lái)越為人們所重視,其在皮膚抗老化方面最重要的功效是減輕和預防皮膚在早期衰老過(guò)程中產(chǎn)生的膚色黯淡、發(fā)黃、菜色。當然,煙酰胺對皮膚的貢獻遠不止這些,也可以修復受損的角質(zhì)層脂質(zhì)屏障,提高皮膚抵抗力。還有一些可能被人們忽視的功效,就是煙酰胺的深層鎖水功效,所以,含有煙酰胺的護膚品對都有極強的鎖水、保濕功效。當煙酰胺作用濃度為0.25mg/mL和1.25mg/mL時(shí),黑素細胞中黑素小體的運動(dòng)速率明顯增加(P<0.05),同時(shí)細胞中黑素小體密集度隨煙酰胺濃度增加而下降。結論 煙酰胺參與黑素的轉運過(guò)程并能加快黑素細胞中黑素小體的運動(dòng)速率,顯示煙酰胺對鈣泵、細胞動(dòng)力蛋白Dynein表達和黑素小體運動(dòng)具有調控作用,作用濃度為一重要調節因素。

隨著(zhù)年齡增長(cháng),皮膚變得黯黃無(wú)光,外用煙酰胺可改善這種黯黃。隨機研究顯示每天2次使用煙酰胺原液,第8周起皮膚紋理顯著(zhù)改善,細紋和皺紋明顯減少;第12周皮膚變得富有彈性,色素沉著(zhù)與紅斑顯著(zhù)減少,黯黃明顯減輕,皮膚顯得富有光澤。

衰老的皮膚NADH和NADPH的含量日漸衰減,兩者控制著(zhù)細胞內合成和分解的全過(guò)程。煙酰胺作為NADH和NADPH的前體,可通過(guò)調節兩者體內水平的平衡發(fā)揮作用。高水平的NADPH發(fā)揮強大抗氧化作用,阻止蛋白質(zhì)和糖發(fā)生自發(fā)性糖基化反應。糖基化反應產(chǎn)生的糖化蛋白沉積于真皮呈現出黃褐色。 80歲的皮膚真皮膠原間的糖化產(chǎn)物是20歲皮膚的5倍。糖化蛋白在衰老皮膚呈現黯黃表現中起著(zhù)重要作用,煙酰胺提高NADPH以發(fā)揮抗糖基化作用,進(jìn)而減少衰老皮膚的發(fā)黃,減輕面部菜色,改善膚質(zhì)。

毛孔增大是皮膚質(zhì)地問(wèn)題之一。外用煙酰胺可以減少皮脂中脂肪酸與甘油三酯的產(chǎn)生,從而收細毛孔并降低痤瘡發(fā)生時(shí)的嚴重程度。

神經(jīng)酰胺是皮膚屏障的重要成份。特應性皮炎、老年人皮膚和冬季干燥皮膚的角質(zhì)層中神經(jīng)酰胺含量顯著(zhù)減少。煙酰胺通過(guò)增加角質(zhì)層中神經(jīng)酰胺含量而增強皮膚屏障功能,減少經(jīng)皮水份流失。

物化性質(zhì)

性狀:白色針狀結晶或結晶性粉末,無(wú)臭或稍有臭氣,味微苦。
密度(g/mL,25℃):1.40
熔點(diǎn)(oC):128-131
沸點(diǎn)(oC,常壓):257.7
自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC):480
溶解性:本品1g溶于1mL水、1.5mL醇及10mL甘油,不溶于醚。

安全信息

符號:GHS07
信號詞:警告
危害聲明:H315; H319; H335
警示性聲明:P261; P305 + P351 + P338
海關(guān)編碼:2933399090

毒理學(xué)數據

1.急性毒性:大鼠經(jīng)口LD50:3500mg/kg;
大鼠皮下LD50:1680mg/kg;
小鼠經(jīng)口LC50:2500mg/kg;
小鼠腹膜腔LC50:2050mg/kg;
小鼠皮下LC50:2mg/kg;
哺乳動(dòng)物途經(jīng)未知LD50:2500mg/kg;
2.致突變性:突變微生物試驗:細菌-鼠傷寒沙門(mén)氏菌,5mg/plate;
姐妹染色單體交換試驗:人類(lèi)淋巴細胞,10mmol/L;
DNA的抑制試驗:大鼠卵巢,25mg/kg;
姐妹染色單體交換試驗:倉鼠卵巢,5mmol/L;

分子結構數據

1.摩爾折射率:33.27
2.摩爾體積(cm/mol):101.3
3.等張比容(90.2K):275.8
4.表面張力(dyne/cm):54.8

計算化學(xué)數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無(wú)
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學(xué)鍵數量:1
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積56
7.重原子數量:9
8.表面電荷:0
9.復雜度:114
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學(xué)鍵立構中心數量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構中心數量:0
15.共價(jià)鍵單元數量:1

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