納米級自組裝結構液體(NSSL)系統是基于可在水或含水混合物中完全稀釋的多組分成分的改性微乳液。已有的對NSSL系統的研究證明了它們具有溶解非水溶性藥物和營(yíng)養藥物的能力。NSSL系統由油/表面活性劑/助溶劑/助表面活性劑均勻混合物組成,脂溶性生物活性化合物溶解于其中以形成透明溶液狀混合物,并可以用水進(jìn)一步稀釋?zhuān)孕纬删哂幸欢üδ艿臓I(yíng)養保健品強化的透明飲料,實(shí)現脂溶性功能性物質(zhì)的廣泛應用。
納米級自組裝結構液體(NSSL)系統,在用水稀釋的過(guò)程中,首先溶脹形成油包水(W/O)微乳液,并且進(jìn)一步稀釋?zhuān)ㄔ诖蠖鄶登闆r下水的含量大于30~40wt%時(shí))轉化為雙連續結構,最后,再進(jìn)一步用水稀釋?zhuān)ㄔ诖蠖鄶登闆r下水的含量大于60wt%),其轉化為水包油(O/W)納米液滴。NSSL系統是各向同性的,熱力學(xué)穩定的,具有高溶解能力,并且改善生物活性成分的生物利用度。例如,番茄紅素,一種來(lái)自番茄的活性天然親脂性抗氧化劑,在NSSL型微乳液中溶解,其在油相中的溶解度高達10倍。
輔酶Q10(CoQ10)主要存在于線(xiàn)粒體內膜中,在氧化磷酸化過(guò)程中參與電子傳遞鏈,是一種主要的細胞能量產(chǎn)生機制。輔酶Q10具有抗氧化作用,可以消除細胞新陳代謝過(guò)程中產(chǎn)生的自由基。結果表明,CoQ10還在預防和治療心臟和心血管疾病,腦和神經(jīng)退行性疾病等方面發(fā)揮重要作用。
輔酶Q10幾乎不溶于水,其在大多數食品級有機溶劑(油)中的溶解度也非常有限。因此,許多研究通過(guò)改善其溶解度和生物利用度來(lái)開(kāi)發(fā)CoQ10產(chǎn)品。市場(chǎng)上有許多CoQ10的專(zhuān)有制劑,具有不同的生物利用度。制劑包括粉末填充膠囊、粉末基片劑、軟凝膠膠囊和完全溶解的軟凝膠膠囊等。在本研究中,使用食品級原料制備N(xiāo)SSL載體來(lái)改善CoQ10溶解性,提高CoQ10生物利用性。
一、材料與方法
1、材料與儀器
蔗糖脂肪酸脂(SE-15,HLB值為15,使用方法是先將蔗糖脂肪酸酯先用乙醇溶解后進(jìn)行后序操作),購自柳州愛(ài)格富食品科技股份有限公司;乙醇,純度99%,購自國藥集團;橄欖油,油酸含量55%~83%,亞油酸含量3.5%~21.0%,購自安徽馬鞍山大潤發(fā)超市;葵花油,亞油酸含量58%~69%,購自安徽馬鞍山大潤發(fā)超市;CoQ10購自西安澤隆生物技術(shù)有限公司,純度大于98%;實(shí)驗所用水為娃哈哈純凈水,購自安徽馬鞍山大潤發(fā)超市。
電導率儀為上海雷磁公司生產(chǎn)的電導率儀DDB-303A便攜式電導儀,黏度計為NDJ-5S旋轉黏度計,上海精密儀器儀表有限公司生產(chǎn)。
(1)納米級自組裝結構液體(NSSL)系統制備
將蔗糖脂肪酸酯和乙醇按照75:25的質(zhì)量比于40±5℃下混合攪拌,所得到的混合物稱(chēng)為空白系統,再用100μL的移液槍把空白系統混合物滴加到油相中來(lái)制備具有增溶物的載體系統,最后將CoQ10溶解在載體系統中,得出其最大溶解量。所有加載體系在40±5℃下攪拌直至形成透明混合物,并將所有混合物在25±1℃的恒溫浴中孵育至少24小時(shí)。
(2) 電導率
所有溶液樣品在25±1℃下進(jìn)行電導率測量。由于該體系是非離子的,因此加入少量的含水電解質(zhì)(0.01mol/L NaCl溶液)。每個(gè)樣品平行測量三次,取平均值。
(3)黏度測量
黏度測量在25±1℃下對所有樣品進(jìn)行。每個(gè)樣品測量三次,取平均值。
二、結果和分析
1、空白系統微乳溶液的制備
具有一定負載能力的空白系統微乳溶液是制備輔酶Q10高溶解度可被水完全稀釋的微乳溶液的關(guān)鍵性步驟。本研究選擇食品級的乳化劑蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)作為乳化劑,該乳化劑既具有較好的親水性又具有一定的親油性,同時(shí)又是食品級乳化劑,可以保證最終微乳溶液的食品安全。由于蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)是固體,需要一定量的乙醇溶解后才能使用,所以在制備空白系統微乳時(shí)首先要考慮蔗糖脂肪酸酯與乙醇的比例,試驗表明當二者質(zhì)量比為75:25時(shí)可形成均一的溶液。將水按照一定質(zhì)量比加入到二者形成的溶液時(shí),溶液沒(méi)有出現沉淀和分層的現象,表明其能夠被水完全稀釋?zhuān)?jiàn)圖1。圖1中的溶解線(xiàn)將區域分為A和B兩區,A區為均一相溶液,即在該區域內三種成分可以以任何一種比例形成微乳溶液。B區內由于蔗糖脂肪酸酯占比較大,同時(shí)其又是固體,當蔗糖脂肪酸酯的比例過(guò)大時(shí)不能完全溶解,就會(huì )出現非均一溶液的情況,該區域內的三者比例組合不能形成微乳溶液,所以在制備微乳溶液中該區域內的配方不予考慮。乳化劑是制備微乳液的關(guān)鍵,其比例越多越有利于非極性物質(zhì)的溶解,基于此并結合圖1數據點(diǎn),確定蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)與乙醇的質(zhì)量比為75:25,所有試驗都是沿著(zhù)圖1中稀釋線(xiàn)75:25(75wt%SE-15和25wt%乙醇)進(jìn)行的。
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