茵梔黃由茵陳、梔子、黃芩、金銀花4味中藥組成,其中茵陳為君藥。茵梔黃是中國臨床上使用較多的復方制劑,目前有5種劑型,選擇范圍廣,發(fā)展成熟。茵梔黃的主要有效成分是對羥基苯乙酮、梔子苷、黃芩苷、綠原酸,常用于治療新生兒黃疸、肝炎、肝纖維化、膽汁淤積等病癥。茵梔黃用藥歷史悠久,臨床應用經(jīng)驗豐富。在文獻研究的基礎上對茵梔黃相關(guān)化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行系統梳理總結,以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃出自《傷寒論》的經(jīng)典方茵陳蒿湯(茵陳、梔子、大黃),去大黃,加黃芩、金銀花演變而成,具有清熱解毒、利濕退黃的功效,主要用于濕熱毒邪內蘊所致的急、慢性肝炎。其中茵陳為君藥,是利濕退黃的要藥,具有清利濕熱、利膽退黃的作用。梔子性寒,其有效成分梔子苷具有保肝利膽的作用。黃芩性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎的作用。金銀花的指標性成分是綠原酸和木犀草苷,能清熱解毒、疏散風(fēng)熱?!吨腥A人民共和國藥典》2015年版(以下簡(jiǎn)稱(chēng)《中國藥典》)收錄茵梔黃成方制劑共5種,分別為茵梔黃口服液、茵梔黃軟膠囊、茵梔黃泡騰片、茵梔黃膠囊、茵梔黃顆粒。本課題在文獻研究的基礎上對茵梔黃相關(guān)化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行系統梳理總結,以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃中茵陳、黃芩、梔子、金銀花都是常用中藥,化學(xué)成分主要是黃酮類(lèi)、環(huán)烯醚萜苷類(lèi)、有機酸類(lèi)、香豆素類(lèi)等?!吨袊幍洹分付S芩苷、梔子苷、綠原酸、對羥基苯乙酮為茵梔黃各劑型的主要指標性成分。
茵梔黃中的黃酮類(lèi)成分主要來(lái)自黃芩和金銀花。張楠等用HPLC-DVD法檢測了茵梔黃口服液中的化學(xué)成分,鑒別出漢黃芩素、漢黃芩苷、野黃芩苷、黃芩素、千層紙素A、千層紙素A苷6個(gè)黃酮類(lèi)成分。茵梔黃中黃酮類(lèi)成分見(jiàn)表1。
茵梔黃中的環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分主要來(lái)自方中的梔子。關(guān)于茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分的文獻報道多集中于單個(gè)成分梔子苷上,范建偉等利用HPLC建立了同時(shí)測定茵梔黃顆粒中梔子苷、山梔苷、去乙酰車(chē)葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的一測多評法,以梔子苷為內參物,建立該成分與山梔苷、去乙酰車(chē)葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的相對校正因子,利用相對校正因子計算各成分的質(zhì)量分數,并與外標法進(jìn)行比較,結果各相對校正因子重復性良好,一測多評法測定結果與外標法測定結果無(wú)顯著(zhù)差異。茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分見(jiàn)表2。
茵梔黃中的有機酸發(fā)揮抗菌、利膽、抗炎的作用。茵梔黃中的有機酸類(lèi)包括綠原酸、新綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸等,主要來(lái)源于金銀花、茵陳和梔子。張楠等從茵梔黃口服液中檢測出了新綠原酸、綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸A、異綠原酸B、異綠原酸C共6種有機酸。茵梔黃中有機酸類(lèi)成分見(jiàn)表3。
香豆素類(lèi)化學(xué)成分也存在于復方制劑茵梔黃中。RAO等鑒別出茵梔黃注射液中6,7-dihydroxycoumarin、6″-O-P-coumaroylgenipingentiobioside、Scoparone、6,8-Dimethoxy-7-hydroxycoumarin共4種香豆素類(lèi)化合物。茵梔黃中香豆素類(lèi)成分見(jiàn)表4。
除上述幾類(lèi)成分外,茵梔黃注射液中鑒別出了龍膽二糖等糖苷類(lèi)、氨基酸、色素等化學(xué)成分,茵梔黃口服液中還鑒定出了對羥基苯乙酮。茵梔黃中其他成分見(jiàn)表5。